Az elnevezés a gyógyszer vérben és szövetekben (pl.: zsír-, izom- és agyszövet) történő mozgására, és a szövetek közti megoszlás arányára utal.
Miután a hatóanyag felszívódott a vérkeringésbe, gyorsan keresztüláramlik a szervezeten; a vér átlagos keringési ideje 1 perc. A vér keringése közben a gyógyszer a vérből a szövetekbe kerül.
Felszívódás után a legtöbb gyógyszer nem oszlik el egyenletesen a szervezetben. Azok, amik vízben oldódnak (vízoldékonyak), például a vérnyomáscsökkentő atenolol, a vérben és a sejteket körülvevő folyadékban (intersticiális tér) maradnak. A zsírban oldódók (zsíroldékonyak), így az érzéstelenítő halotán, a zsírszövetben koncentrálódnak. Más gyógyszerek főként a szervezet egy adott, kis területén halmozódnak fel (például a jodid-ion nagyrészt a pajzsmirigyben), mert az ott elhelyezkedő szövetek különösen erősen kötik meg, és halmozzák fel őket.
A gyógyszerek a különböző szöveteken eltérő sebességgel haladnak keresztül attól függően, hogy a membránokon mennyire képesek átjutni. Például az általános érzéstelenítő hatású, erősen zsíroldékony tiopentál gyorsan bejut az agyba, míg az antibiotikus hatású, vízoldékony penicillin nem. Általánosságban elmondható, hogy a zsíroldékony szerek gyorsabban jutnak át a sejtmembránokon, mint a vízoldékonyak. Néhány gyógyszernél transzport mechanizmusok segítik a szövetbe be- vagy abból kijutást.
Bizonyos gyógyszerek nagyon lassan hagyják el az érpályát, mert erősen kötődnek a vérben keringő fehérjékhez. Mások, mivel kevésbé kötődnek, gyorsabban elhagyják a véráramot és lépnek be a szövetekbe. Előfordulhat, hogy a gyógyszernek csak egy része kötődik a vérben keringő fehérjékhez, de elképzelhető, hogy majdnem az összes gyógyszer molekula kötődik. Ez a megkötött rész inaktívnak tekinthető. Amikor a meg nem kötött részek eloszlanak a szövetekben, és a vérszint lecsökken, a fehérjék fokozatosan elengedik a hozzájuk kötődő molekulákat. Így a fehérjékkel kötésben levő gyógyszer raktárként szolgál.
Egyes gyógyszerek felhalmozódnak bizonyos szövetekben, ami szintén egyfajta raktárként fogható fel. A szövetekből lassan kerül be a gyógyszer a véráramba, ezért a vérszint nem csökken le hirtelen, és a hatás is tovább tart. Néhány, különösen a zsírszövetben felhalmozódó szer olyan lassan ürül ki, hogy még napokig kering a szervezetben azután, hogy az illető abbahagyta a gyógyszer szedését.
A beadott szer eloszlása egyéntől függően is változik. Kövérebb emberekben például nagy mennyiségű zsíroldékony gyógyszer raktározódhat, míg vékonyabb testalkatúak szervezetében viszonylag kevesebb. Az idősebb emberek szervezetében nagy menynyiségű zsíroldékony gyógyszer halmozódhat fel, még akkor is ha vékony testalkatúak, mert a test zsírtartalma nő a kor előrehaladtával.
